一種含硒元素的查爾酮化合物及其製備方法、包含其的醫藥組合物、以及用於製備預防或治療大腸癌之醫藥組合物的用途，其中含硒元素的查爾酮化合物由式(I)或其醫藥上可接受的鹽所表示；本發明利用簡單的合成方法合成四種含硒元素的查爾酮化合物，相較於習知的化療藥5-FU對於大腸癌的治療效果更佳。